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甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)对多巴胺D2受体有阻断作用,阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受体,可引起从食道至近段小肠平滑肌运动,加速胃的正向排空(多巴胺使胃体平滑肌松弛,幽门肌收缩)和加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进,发挥胃肠促动药(prokinetics)作用。
口服生物利用度为75%,易通过血脑屏障和胎盘屏障。t1/2为4~6小时。常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐,对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。
大剂量静脉注射或长期应用,可引起锥体外系反应,如肌震颤、震颤麻痹(又名帕金森病),坐立不安等。也可引起高泌乳素血症,引起男子乳房发育、溢乳等。对胎儿影响尚待深入观察,孕妇慎用。
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