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吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外,对其他吸虫,如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫,以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。
在体外实验中,吡喹酮能为血吸虫迅速摄取。在最低有效浓度(0.2~1.0μg/ml)时,可使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时,则可使血吸虫体被形成空泡和破溃,粒细胞和吞噬细胞浸润,终至虫体死亡。整体实验结果表明,用药后数分钟内,肠系膜静脉内95%的血吸虫向肝转移,并在肝内死亡。
吡喹酮的上述作用可能与其增加体被对Ca2+的通透性,干扰虫体内Ca2+平衡有密切关系。除去培养液中的Ca2+或加入Mg2+,则可取消上述作用。由于虫体发生痉挛性麻痹,使其不能附着于血管壁,被血流冲入肝,即出现肝移。在肝内由于失去完整体被的保护,更易被吞噬细胞所消灭。吡喹酮对哺乳动物细胞膜则无上述作用,由此表现出其作用的高度选择性。
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