牛课网2012年药士《药剂学》精华知识辅导：半合成青霉素的生产方法

2012年药士《药剂学》精华知识辅导：半合成青霉素的生产方法

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12-05

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　　以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应，可制得各种类型的半合成青霉素。

　　6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40～50℃、pH8～10的条件下进行；近年来，酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得，但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA.

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