2013药学专业知识二辅导：利尿药
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四、Na+-Cl-同向转运抑制剂
1.氢氯噻嗪
化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物
① 含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强
② 水溶液易水解(磺酰胺的水解)
③ 具降压作用，和降压药合用
2.氯噻酮
①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺
②作用特点：长效(2～3天)
③增加Na+、Cl-、K+排出， 易缺钾
④孕妇、哺乳期妇女慎用
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂
1.氨苯蝶啶
蝶啶结构，代谢产物有活性
2.阿米洛利
吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
保钾排钠
六、盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯
1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯
化学名：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯
2.化学性质：空气中稳定
3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮(活性代谢物)及坎利酮酸(无活性)
4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用
例题：
最佳选择题
9.下列那个不符合盐酸美西律
A.治疗心律失常
B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键
C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值
D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全
E.化学名为1-(2,6- 二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
答案：D
【答疑编号21240101】
配伍选择题
A.氟伐他汀
B.呋噻米
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫卓
E.利血平
1.在光热下可在3位发生差向异构化(E)
【答疑编号21240102】
2.作用机理是释放NO血管舒展因子(C)
【答疑编号21240103】
3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(A)
【答疑编号21240104】
4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药(D)
【答疑编号21240105】
多选题
101.下列哪些性质与卡托普利相符
A.化学结构中含有两个手性中心
B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解
答案：ABDE
【答疑编号21240106】
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