2015年执业药师考试(药物化学)复习笔记:蛋白酶抑制剂
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人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂是治疗艾滋病的另一类药物。有两种HIV蛋白产物是裂解 成熟蛋白的前体,裂解过程受HIV蛋白酶的催化,所释放出的蛋白质对病毒的复制起决定性作用,这 些蛋白质包括蛋白酶本身及逆转录酶、整合酶和结构蛋白。其中蛋白酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase),其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸一脯氨酸和酪氨酸一脯氨酸的肽键。而哺乳类动物的蛋 白酶难以水解它们。此类药物有沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦和奈非那韦。

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