牛课网2012年执业西药师：甲状腺激素的合成贮存分泌调节及降钙素

2012年执业西药师：甲状腺激素的合成贮存分泌调节及降钙素

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02-27

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俗称：低血钙素;降血钙素;猪降钙素，降钙素

类别：甲状旁腺及钙代谢调节剂

「适应症」

降钙素的作用主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。1.用于治疗变形性骨炎。2.治疗老年性骨质疏松症。3.治疗骨转移性肿瘤、甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进引起的高血钙症。4.其他：口服后可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸，以治疗胃及十二指肠溃疡。此外，亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

「用量用法」

1.变形性骨炎：肌注，隔日1次或每周3次，每次1MRC单位。考试吧

2.老年性骨质疏松症：肌注，每欠1MRC单位，每周3次。

3.骨转移性肿瘤高钙血症：静脉推注，15～20MRC单位，10～15分钟内推完，作用可维持12～18小时。

4.甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进引起的高钙血症：皮下或肌注，开始剂量为每12小时每千克体重4MRC单位。若效果不好，可适当增加剂量。

5.胃及十二指肠溃疡：口服。

「注意事项」

1.常见面部潮红、恶心、腹泻和尿频，偶有寒战。应用动物来源的降钙素时，可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。妊娠和哺乳期妇女忌用。

2.大多数病人用小剂量的降钙素(1MRC单位)是有效的，而且较安全。大剂量(40～100MRC单位)作短期治疗时，在少数病人易引起继发性甲状腺功能低下。

3.对怀疑过敏者，可先用1：100降钙素稀释做皮试，有过敏、喘息、眩晕、便意、耳鸣等时应即停药。

2012年执业西药师考试知识一辅导：甲状腺激素的合成、贮存、泌与调节

甲状腺激素的甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。正常人每日释放T4与T3量分别为75及25μg.

T3、T4在体内的合成与贮存部分是在甲状腺球蛋白上(TG)进行的，过程如下：①血液循环中的碘化物被甲状腺细胞通过碘泵主动摄取;②碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘或氧化碘中间产物(I+)。活性碘与TG上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT);③在过氧化物酶作用下，一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3二分子DIT偶联成T4.合成的T3、T4贮存于滤泡腔内的胶质中;④在蛋白水解酶作用下，TG分解并释出T3、T4进入血液。

垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的细胞都含有甲状腺素受体。在胞膜、线粒体、核内也有该受体分布。T3可与膜上受体结合，也可被动进入胞内，与胞浆结合蛋白(CBP)结合并与游离的T3形成平衡状态。甲状腺激素通过调控由核内T3受体所中介的基因表达而发挥作用。近来证明甲状腺激素受体是具有结合DNA能力的非组蛋白，分子量为52kD，可能是原癌基因的产物。T3也可与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。结果多种酶和细胞活性加强。

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