牛课网2015年执业药师考试(药物化学)复习笔记：四环素类抗生素

2015年执业药师考试(药物化学)复习笔记：四环素类抗生素

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04-16

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四环素类抗生素是由放线菌产生以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。

天然的四环素类药物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四环素(Tetrzcy. cline)。

在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，因此，该类药物均为两性化合物，即具有三个pKa值，分别为2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7，利用c-4位α一二甲氨基的碱性，制备了在临床上使用的盐酸盐;C一10与C一12共轭的酚羟基和烯醇羟基为其分子中酸性基团，pKa约为7.5;而C-1和C-2氨甲酰基的共轭作用使C-3羟基的酸性相当于醋酸的酸性。药物等电点为5。

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