牛课网2015年执业药师考试(药物化学)复习笔记：氨基糖苷类抗生素

2015年执业药师考试(药物化学)复习笔记：氨基糖苷类抗生素

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04-16

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氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双塘)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基团，这类抗生素都呈碱性，通常在临床都被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐。此类抗生素含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高，脂溶性较低，口服给药时吸收不足10%，须注射给药。其水溶液在pH2～11范围内都很稳定。由于分子中糖部分存在若干个手性碳，故具有旋光性，且此类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。本类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。由于细菌易产生对这类抗生素的钝化酶(磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶)，而易导致耐药性。

临床使用的氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。

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