牛课网2015年执业药师考试(药剂学)复习笔记：影响药物经皮吸收的因素

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07-02

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1.药物性质的影响

(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。

(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。

(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。

(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。

2.基质的性质

(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。

(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。

3.渗透促进剂的影响

(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。

(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。

(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。

(4)表面活性剂：可作促渗剂。

(5)其他促渗剂，如薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。

4.皮肤因素的影响

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2015年执业药师考试时间10月17、18日